A etnofarmacologia engloba estudos científicos e inventariação de matrizes naturais com propriedades terapêuticas, nomeadamente o estudo de fitoquímicos e ensaios de avaliação da sua atividade biológica. Trata-se de procurar compostos biologicamente ativos provenientes de organismos que se utilizam na medicina tradicional.

A etnofarmacologia centra-se na observação, na identificação, na descrição e na investigação experimental dos princípios ativos e dos seus efeitos nas populações autóctones.

Em termos históricos, podemos dizer que muitos dos fármacos usados na medicina ocidental resultaram de estudos etnofarmacológicos. Inicialmente, os estudos foram efetuados por médicos e naturalistas, dos quais surgiram relatos da utilização de muitas preparações pelos povos indígenas, que resultaram na inclusão de muitas delas nas Farmacopeias.

Após a evolução dos estudos químicos e farmacológicos efetuados sobre algumas dessas preparações, foram identificados novos compostos químicos que originaram fármacos. Posteriormente, algumas destas substâncias, identificadas em remédios tradicionais, venenos de caça ou em plantas usadas em rituais religiosos, inspiraram os químicos de síntese, fornecendo novos modelos moleculares farmacologicamente ativos.